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外用半固體制劑包括乳膏劑、軟膏劑和凝膠劑等。藥物活性成分(active pharmaceutical ingredient,API)的釋放對(duì)于外用半固體制劑的質(zhì)量影響至關(guān)重要,藥物釋放在很大程度上取決于其配方組成和制備過程。體外釋放試驗(yàn)(in vitro release test,IVRT)可用來評(píng)估 API 的釋放速率,檢測(cè)由于制劑變化或API理化性質(zhì)的差異而可能引起的釋放速率之間的不同。
甲硝唑是一種抗生素和抗原蟲劑,用于治療或預(yù)防厭氧菌引起的系統(tǒng)或局部感染,而甲硝唑凝膠半固體制劑則主要用于炎癥性丘疹、膿皰瘡、酒渣鼻紅斑的局部治療。
本次實(shí)驗(yàn)我們采用了新芝生物TDS-1012全自動(dòng)透皮擴(kuò)散取樣系統(tǒng)(簡(jiǎn)稱:TDS-1012)設(shè)備對(duì)甲硝唑凝膠的體外釋放進(jìn)行研究。
實(shí)驗(yàn)?zāi)康?/span>
01 檢測(cè)720min時(shí)間內(nèi)甲硝唑累計(jì)擴(kuò)散量
02 檢測(cè)TDS-1012的擴(kuò)散曲線的一致性
實(shí)驗(yàn)方法
實(shí)驗(yàn)步驟
對(duì)照品儲(chǔ)備溶液制備
精密稱取甲硝唑?qū)φ掌?9.61mg至10ml容量瓶中,用50%的甲醇水溶液溶解并稀釋至刻度,制成濃度為5.961mg/ml的對(duì)照品儲(chǔ)備溶液。
配置標(biāo)準(zhǔn)曲線點(diǎn)
將5.961mg/ml甲硝唑?qū)φ掌穬?chǔ)備液用0.9%生理鹽水稀釋制成濃度分別為29.81μg/ml、59.61μg/ml、119.2μg/ml、238.4μg/ml、298.1μg/ml。
供試品配制
(1)取經(jīng)生理鹽水浸泡30min左右的尼龍膜(25mm),將2mm厚度的定量環(huán)至于其上,用滴管吸取甲硝唑凝膠適量(約0.37g),共10組,精密稱定后將其至于擴(kuò)散池上固定。
(2)取樣時(shí)間為15、30、45、60、75、90、120、180、240、300、360、420、480、540、600、720min,共16個(gè)時(shí)間點(diǎn)。
說明:根據(jù)藥物服用指南:早晚各一次涂抹,故選擇研究該藥物12小時(shí)內(nèi)釋放情況。
全自動(dòng)擴(kuò)散取樣系統(tǒng)參數(shù)(TDS-1012)
擴(kuò)散池:定量環(huán)內(nèi)孔徑為15mm(膜面積1.76625cm2);擴(kuò)散池體積12ml
藥品:尼美欣(批號(hào)240203)
接受介質(zhì):生理鹽水
溫度:32℃±0.5
轉(zhuǎn)速:400rpm
色譜條件
儀器:Aglient 1260 Infinity II
色譜柱:Extend- C18( 460x 250nm, 5μm)
檢測(cè)器:DAD
波長(zhǎng):254nm
流速:1.0 ml/min
進(jìn)樣量:20μL
柱溫:30℃
實(shí)驗(yàn)結(jié)果
甲硝唑?qū)φ掌窐?biāo)準(zhǔn)曲線
圖1 甲硝唑標(biāo)準(zhǔn)曲線圖
甲硝唑凝膠累計(jì)擴(kuò)散量
表2 不同時(shí)間點(diǎn)的檢測(cè)峰面積
說明:根據(jù)Y=67.521x-23.047線性方程計(jì)算出每個(gè)時(shí)間點(diǎn)的擴(kuò)散濃度(x:濃度 μg/mL;y:峰面積),然后再根據(jù)Qn =(VCn+∑-1V C?)/A公式計(jì)算累積透過量(mg/cm2);其中V為接收室中接收液的體積,Vi為i時(shí)間段接收室中取出接收液的體積。Cn為第n個(gè)取樣時(shí)間點(diǎn)測(cè)得的接收液中藥物濃度,A為藥物有效擴(kuò)散面積(1.76625),Ci表示第i個(gè)取樣時(shí)間點(diǎn)測(cè)得的接收液中藥物濃度。
表3 不同時(shí)間段的累計(jì)擴(kuò)散量
甲硝唑凝膠累計(jì)擴(kuò)散量
圖2 單位面積累計(jì)滲透量時(shí)間曲線
結(jié)論
01 從圖2和表3數(shù)據(jù)圖可看出,不同擴(kuò)散池中甲硝唑凝膠的單位面積累計(jì)擴(kuò)散量的相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)偏差(RSD)均在4.0%以內(nèi),且隨著時(shí)間的推移,RSD穩(wěn)定在約1.1%。這不僅表明滲透擴(kuò)散的精密度非常好,也反映了儀器的穩(wěn)定性。
02 按甲硝唑標(biāo)示量計(jì)(5g:37.5mg),720min的平均擴(kuò)散量為2.6610mg,累計(jì)擴(kuò)散量為標(biāo)示量的95.89%,結(jié)果反映了TDS-1012儀器在凝膠劑上能夠有效地測(cè)定藥物的擴(kuò)散特性,從而為藥物釋放研究提供可靠的數(shù)據(jù)支持。
全自動(dòng)透皮擴(kuò)散取樣系統(tǒng)
新芝生物專業(yè)研發(fā)生產(chǎn)超聲波細(xì)胞粉碎機(jī)、超聲波清洗機(jī)和超聲波細(xì)胞破碎儀等各種科研實(shí)驗(yàn)儀器與工業(yè)化生產(chǎn)設(shè)備
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